Фармакология и физиология силы - О. Кулиненков

При задержке полового развития, инфантилизме (болезненном состоянии у подростков, характеризующемся задержкой физического и/или психического развития) и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-0,01 г (5-10 мг) вдень; длительность лечения зависит от получаемого эффекта.

Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим /усиливающим синтез белка/ действием) реконвалесцентам (выздоравливающим) после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды.

Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сутки в течение 2-3-4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов (препаратов женских половых гормонов), в дозе 0,005 г 1–3 раза в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют препарат вновь в той же дозе.

При дисменорее (нарушениях менструального цикла), в том числе альгодисменорее (болезненных менструациях) у пожилых женщин назначают по 0,01-0,02 г в день в течение 5–6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0,05-0,1 г в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,05 г, суточная — 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы у мужчин могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин явления маскулинизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов), головокружение, тошноту.

Противопоказания

Рак предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 и 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

• Тестобромлецит (Testobromlecitum)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Оказывает андрогенное (подобное действию мужских половых гормонов) и незначительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие (метилтестостерон), а также успокаивающее влияние на централ:./ю нервную систему и улучшает обменные процессы (бромизовал и лецитин).

Показания к применению

Вегетативные нервные расстройства у мужчин, связанные с недостаточностью функции половых желез; климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство), неврастения (повышенная возбудимость и быстрая истощаемость организма на фоне эмоциональной неустойчивости, расстройств сна), переутомление, невротические формы стенокардии и т. д.

Способ применения и дозы

Сублингвально (под язык) по 1–2 таблетки 3 раза в день;

затем по 1 таблетке 2–3 раза в день. Курс лечения — 1–2 мес.; при необходимости через 3–4 мес. лечение повторяют.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 25 штук.

Состав

Метилтестостерона 0,005 г, бромизовала — 0,1 г, лецитина — 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В зашишенном от света месте.

Метилтестостерон также входит в состав препаратов амбосекс, неоклимастилбен.

• Тестостерона пропионат (Testosteronipropionas)

Синонимы: Тестостерон пропионат, Аговирин, Андрофорт, Андролин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Оретон F, Пренандрен, Стерандрил, Синандрон, Тестостерон пропионовый, Тестовирон, Вирормон и др.

Фармакологическое действие

Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т. е. регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка).

Показания к применению

У мужчин — половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой системе, климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением кистей, стоп, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; у женщин — климактерические сосудистые и нервные расстройства (когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (в возрасте до 60 лет);

дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников) у женщин пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 5 % раствора в масле ежедневно, через 1–2 дня от 2 нед. до нескольких месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1–2 мл 1 % раствора в течение 20–30 дней. Высшая разовая доза — 0,05 г, суточная — 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт — огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации.

Противопоказания

Те же, что и при применении метилтестостерона.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1 % и 5 % раствора в масле.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

• Тестостерона ундеканоат (Testosteroneundecanoate)

Синонимы: Андриол, Нувир

Фармакологическое действие

Препарат тестостерона (мужского полового гормона), активный при пероральном (через рот) применении. Действующим веществом является тестостерон андеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона.

Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен. В отличие от него, тестостерон андеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму (разложению), а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов разложения), что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Показания к применению

Гормонозаместительная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого понижено или прекращено) при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления половых желез), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выделения гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половое бессилие, связанное с гормональными изменениями), климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо (полового влечения) и понижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия, обусловленные андрогенной недостаточностью (недостаточностью мужских половых гормонов).

Способ применения и дозы

Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно начальная доза составляет 120–160 мг в сутки в течение 2–3 недель с последующим назначением поддерживающей дозы 40-120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину — вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

В случае появления андрогензависимых (обусловленных действием мужских половых гормонов) побочных эффектов, лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе /истории болезни/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.